Os acaricidas são uma classe de pesticidas amplamente utilizados na agricultura, indústria e outros setores. São usados principalmente para controlar ácaros agrícolas ou carrapatos em animais de criação ou de estimação. Todos os anos, o mundo sofre enormes prejuízos devido a pragas de ácaros. Segundo a Organização das Nações Unidas para a Alimentação e a Agricultura (FAO), 80% dos rebanhos bovinos do mundo estão infestados por carrapatos, o que custa ao mundo cerca de US$ 7,3 bilhões por ano em perdas econômicas. Na América do Sul, as plantações de soja danificadas pelo ácaro Mononychellus planki McGregor (Acari: Tetranychidae) sofreram uma perda de aproximadamente 18,28% na produção de cereais. Na China, quase 40 milhões de hectares de citros também estão infestados por Panonychus citri (McGregor). Portanto, a demanda global por acaricidas aumenta a cada ano. Os oito principais produtos no mercado de acaricidas em 2018 foram: espirodiclofeno, espirometicona, diafentiuron, bifenazato, piridabeno, propargite, hexitiazox e fenpiroximato. Suas vendas totais somaram US$ 572 milhões, representando 69,1% do mercado de acaricidas, e espera-se que o tamanho do mercado atinja US$ 2 bilhões até 2025. O tamanho do mercado de acaricidas provavelmente aumentará devido à diminuição das terras aráveis globais, ao crescimento populacional, ao aumento da demanda por produtos naturais e à crescente procura por práticas agrícolas sustentáveis.
A análise do mercado global de acaricidas mostra que o ácaro-vermelho, o ácaro-da-gota-dos-citros e o Panonychus urmi são, de longe, as espécies de ácaros-praga mais importantes economicamente, representando mais de 80% do mercado. Outros ácaros relacionados são os pseudoácaros (principalmente os ácaros-aranha), os ácaros da ferrugem e os ácaros da galha e da mosca-dos-cavalos. Hortaliças e frutas, incluindo citros, videiras, soja, algodão e milho, são as principais culturas para as quais os acaricidas são aplicados.
No entanto, devido ao curto ciclo de vida, partenogênese, mecanismos metabólicos únicos e forte adaptabilidade ambiental de ácaros herbívoros, como os ácaros-aranha e os ácaros-das-unhas, sua resistência a acaricidas tem crescido rapidamente. Os ácaros representam 3 dos 12 artrópodes resistentes relatados. Na aplicação global de acaricidas, os acaricidas químicos convencionais, como organofosforados, carbamatos, organoclorados e piretroides, ainda ocupam posição dominante. Nos últimos anos, embora acaricidas de alta eficiência, como o bifenazato e o acetafenaco, tenham surgido, o problema da homogeneização dos acaricidas ainda é sério. Com o uso prolongado e não científico desses acaricidas, a maioria dos ácaros herbívoros desenvolveu diferentes graus de resistência aos acaricidas químicos disponíveis no mercado, e sua eficácia diminuiu significativamente. Por outro lado, com a crescente atenção às questões ambientais e o aumento gradual da área da agricultura orgânica, a demanda por produtos naturais para proteção de culturas no mercado global aumentou significativamente. Portanto, o desenvolvimento de acaricidas biológicos seguros, eficientes, ecologicamente corretos, menos nocivos aos inimigos naturais e que não desenvolvam resistência com facilidade é iminente.
Com base nisso, torna-se urgente que a indústria e o desenvolvimento industrial façam pleno uso das vantagens dos recursos biológicos da China para promover a pesquisa, o desenvolvimento e a aplicação de acaricidas biológicos.
1. Histórico da pesquisa sobre alcaloides do veratrotrol
O heléboro, também conhecido como cebola-da-montanha ou heléboro-negro, é uma planta medicinal perene. Nativa da China, é utilizada como planta inseticida, sendo comum que seus rizomas sejam colhidos durante o período vegetativo e fritos em uma decocção suave para lavar ovelhas, cabras, gado e outros animais, além de combater larvas de moscas domésticas e outros parasitas. Pesquisadores descobriram que o heléboro também possui um bom efeito no controle de outras pragas. Por exemplo, o extrato de acetato de etila do rizoma de Veratrum apresenta boa atividade inseticida contra larvas de segundo e terceiro ínstar de Plutella xylostella, enquanto o extrato do alcaloide veratrol tem um certo efeito letal sobre larvas adultas e de quarto ínstar da barata alemã. Além disso, pesquisadores também constataram que diferentes extratos do rizoma de Veratrum possuem boa atividade acaricida, sendo a seguinte ordem de eficácia: extrato etanólico > extrato clorofórmico > extrato n-butanol.
No entanto, a extração dos princípios ativos é um problema complexo. Pesquisadores chineses geralmente utilizam extração ultrassônica com clorofórmio alcalinizado com amônia, extração aquosa, extração por percolação com etanol e extração com CO2 supercrítico para obter substâncias ativas de rizomas de Veratrum. Dentre esses métodos, a extração ultrassônica com clorofórmio alcalinizado com amônia utiliza uma grande quantidade do solvente tóxico clorofórmio, embora a taxa de extração seja relativamente alta; o método de extração aquosa requer múltiplas extrações, alto consumo de água e baixa taxa de extração. O método de extração com CO2 supercrítico para extrair alcaloides de veratrolína não só apresenta alta taxa de extração e não destrói os princípios ativos, como também melhora significativamente a atividade medicinal e a pureza dos princípios ativos dos produtos obtidos. Além disso, o resíduo não tóxico e livre de solventes do CO2 é inofensivo ao corpo humano e ao meio ambiente, podendo reduzir a poluição ambiental causada pelos métodos de extração tradicionais, sendo considerado uma das melhores tecnologias de extração e separação para plantas medicinais. No entanto, o processo de produção arriscado e o alto custo dificultam sua aplicação industrial em larga escala.
2. Progresso da pesquisa e desenvolvimento de alcaloides do veratrotrol
Estudo sobre a tecnologia de extração de Veratrum. A tecnologia de coextração baseia-se principalmente na planta medicinal tradicional chinesa Veratrum, complementada por materiais medicinais naturais. A veratrolatoína e outros múltiplos ingredientes ativos são preparados em conjunto, e, simultaneamente, diferentes solventes são utilizados para extrair continuamente os materiais botânicos medicinais, de modo a maximizar a purificação e a precipitação dos componentes ativos eficazes presentes nesses materiais. Obtém-se, a partir do mesmo lote de matéria-prima, componentes de compostos com funcionalidades diferentes ou semelhantes. Isso melhora significativamente a taxa de utilização das matérias-primas botânicas, reduz os custos de produção e aumenta consideravelmente a competitividade no mercado.
Estudo sobre o mecanismo de ação das substâncias ativas do Veratrum. O extrato do rizoma de Veratrol é uma mistura que contém mais de dez ingredientes ativos, como veratrol, resveratrol, veratrotina, ciclopamina, veratrol e óxido de resveratrol. Atua no sistema nervoso de pragas.
De acordo com pesquisas, sua toxicidade se baseia na abertura de canais de Na+ dependentes de voltagem, que por sua vez abrem canais de Ca2+ ativados por voltagem, levando à liberação de neurotransmissores. Os canais de íons de sódio dependentes de voltagem são parte integrante da sinalização neuronal e muscular. Os componentes ativos do extrato de Veratrum podem causar distúrbios na corrente dos canais de íons de sódio, resultando em alterações na permeabilidade da membrana, causando tremor, choque e eventual morte.
Ao mesmo tempo, alguns pesquisadores franceses relataram que os alcaloides da veratrolina também podem inibir de forma não competitiva a acetilcolinesterase (AChE) de insetos. Devido ao mecanismo de ação inovador dos alcaloides da veratrolina, pode ocorrer ataque em múltiplos sítios, e é difícil para os ácaros se adaptarem a fármacos com ação em múltiplos sítios por meio de alterações estruturais, o que dificulta o desenvolvimento de resistência a esses medicamentos.
Tecnologia de preparação do extrato de rizoma de heléboro a 0,1% CE. Apoiada por tecnologia de extração avançada e complementada por excelente tecnologia de preparação, a baixa tensão superficial do medicamento permite que ele envolva rapidamente o corpo do inseto, promovendo a penetração e absorção da solução e potencializando o efeito dos ingredientes ativos. Apresenta boa dispersibilidade em água, resultando em uma solução transparente e homogênea após a dispersão. Em diluição de 1000 vezes, o tempo necessário para umedecer completamente a tela é de 44 segundos, demonstrando rápida umectação e penetração. Os dados de estabilidade por espalhamento de luz múltiplo mostraram que a preparação do extrato de rizoma de heléboro a 0,1% CE apresentou boa estabilidade e atendeu plenamente às diversas condições de aplicação em campo.
Progresso da pesquisa sobre a tecnologia de aplicação do extrato de rizoma de Veratrum a 0,1% CE
A nova tecnologia melhorou significativamente as propriedades de ação rápida do medicamento. Comparado com a tecnologia anterior, o produto reduziu o uso de um único ingrediente. Através do processo exclusivo, os ingredientes no produto são mais abundantes e o efeito sinérgico é mais evidente.
Ao mesmo tempo, quando usado em conjunto com pesticidas químicos existentes, pode reduzir significativamente a população de ácaros vermelhos, diminuir a quantidade de pesticidas químicos necessários e melhorar o efeito de controle. Em resumo, no período de alta incidência do ácaro Panonychus dos citros em Hezhou, Guangxi, China, a pulverização com 0,1% de extrato de rizoma de Veratrum + 30% de etoxazol foi eficaz em 20 minutos, não foram observados insetos vivos 3 dias após a aplicação e o efeito de controle se manteve acima de 95% após 11 dias. No estágio inicial da infestação por ácaros Panonychus em laranjas Ruijin, Jiangxi, a aplicação de 0,1% de extrato de rizoma de Veratrum + 30% de tetramizina bifenazato causou a morte de todos os insetos 1 dia após a aplicação, e nenhum inseto vivo foi observado 3 dias após a aplicação, com um efeito de controle próximo a 99% após 16 dias.
Os resultados dos bioensaios de campo acima demonstram que, tanto em populações baixas quanto altas de ácaros-vermelhos, o extrato de rizoma de Veratella vulgaris, utilizado isoladamente ou em combinação com agentes químicos, pode reduzir a população desses parasitas e potencializar o controle de pesticidas químicos. O extrato apresentou excelente eficácia. Além disso, o extrato de rizoma de heléboro, derivado de plantas, é seguro para uso na concentração recomendada durante os estágios de brotação, floração e frutificação da maioria das plantas, sem afetar o desenvolvimento de brotos, flores e frutos. É seguro e ambientalmente amigável para organismos não-alvo, como inimigos naturais dos ácaros, e não apresenta resistência cruzada com inseticidas e acaricidas existentes. Portanto, é altamente indicado para o manejo integrado de ácaros (MIP). Com a redução do uso de pesticidas químicos, os resíduos de pesticidas como etoxazol, espirodiclofeno e bifenazato em frutas cítricas podem atender plenamente aos padrões da "Norma Nacional Chinesa de Segurança Alimentar para Limites Máximos de Resíduos de Pesticidas em Alimentos", da "União Europeia" e dos EUA, que estabelecem limites máximos de resíduos de pesticidas em alimentos, garantindo a segurança alimentar e a qualidade dos produtos agrícolas.
A tecnologia de edição genética promove a industrialização do heléboro.
O heléboro é uma planta medicinal comum e uma erva perene da família Liliaceae. Cresce em montanhas, florestas ou matagais. É encontrado em Shanxi, Hebei, Henan, Shandong, Liaoning, Sichuan, Jiangsu e outras regiões da China. Possui abundantes recursos naturais. Segundo pesquisas, a produção anual de heléboro medicinal gira em torno de 300 a 500 toneladas, e existem diversas variedades, como o heléboro de Xing'an, o heléboro de Maosu e o heléboro de Guling, sendo que os componentes ativos de cada espécie variam.
Com o rápido desenvolvimento da biotecnologia e a pesquisa aprofundada sobre materiais medicinais do heléboro, o uso da tecnologia de edição genética para aprimorar espécies medicinais do heléboro e a domesticação artificial de espécies selvagens do heléboro têm progredido em etapas. O cultivo artificial de variedades de heléboro reduzirá significativamente os danos causados pela extração da planta aos recursos de germoplasma selvagem e promoverá ainda mais a industrialização do heléboro nos campos agrícola e medicinal.
No futuro, espera-se que os extratos naturais de rizomas de heléboro, derivados de plantas medicinais, reduzam gradualmente o uso de acaricidas químicos tradicionais e contribuam significativamente para a melhoria da qualidade e segurança dos produtos agrícolas, bem como para a preservação do meio ambiente agrícola e a manutenção da biodiversidade.
Data da publicação: 08/08/2022